难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂(hydrotropicagent)。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,与药物形成络合物后可数倍甚至数十倍增加药物的溶解度。更多成分分析请选择百检。
难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如:苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸等;另一类是酰胺类化合物,如:尿素,菸酰胺、乙酰胺等。
因助溶机理较复杂,许多机理至今尚不清楚,因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循,一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。应注意它不是表面活性剂,因而与增溶剂相区别。
1.增加难溶性药物的溶解度有利于制剂的制备和应用 ;
2.助溶剂还能减少原有药物的一些缺点,提高制剂的质量并可开发新制剂;
3.助溶剂能增加制剂的稳定性,改善物理性,矫臭矫味,减轻刺激,改善吸收,增加药理作用;
4.选择助溶剂时应在较低浓度下能使难溶性药物增加较大的溶解度;
5.不影响主药的效果;
6.使用时无刺激性和毒性;
7.贮存和灭菌时其稳定性不变;
8.价廉易得。